Характеристика лизиноприла

andotel011Лизиноприл — это действующий при назначении внутрь ингибитор АПФ, который не метаболизируется и не связывается с белками плазмы крови. Гипотензивное действие лизиноприла начинается в течение 2 час после его приема и достигает максимума через 6 час, а продолжительность действия составляет не менее 24 час. По химической структуре он является лизиновым аналогом эналаприлата. Прием пищи не влияет на биоусвояемость лизиноприла (около 25%). Препарат выводится с мочой в неизмененном виде. Постоянная концентрация в крови достигается через 2-3 дня от начала лечения.

Лизиноприл назначается по 5-10 мг 1 раз в день, а в случае недостаточного гипотензивного эффекта доза постепенно увеличивается до 20-40 мг. Уменьшенную дозу следует назначать больным старше 65 лет, так как содержание лизиноприла в сыворотке крови у таких больных выше, чем у молодых и у них более велика вероятность развития побочных действий. Лизиноприл отличается от других ингибиторов АПФ своими фармакинетическими особенностями.

Лизиноприл: особенности фармакокинетики

  • не метаболизируется в печени, отсутствует эффект первого прохождения через печень: возможно применение у пациентов с заболеваниями печени
  • не связывается с белками плазмы (кроме АПФ): безопасны комбинации с сердечными гликозидами, антикоагулянтами, антиаритмиками
  • имеет большой период полувыведения (более 12 часов) и продолжительности действия: достаточен однократный прием
  • отмечается дозозависимость эффекта, при этом гипотензивный эффект развивается мягко и постепенно

Лизиноприл единственный ингибитор АПФ длительного действия, который не метаболизируется в печени, то есть сам является активным препаратом. Это имеет важное значение, поскольку у лизиноприла нет эффекта первого прохождения через печень и нет взаимодействия с другими препаратами на уровне печени. Поэтому лизиноприл хорошо сочетается практически со всеми другими препаратами. Крометого, лизиноприл можно применять у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени любой степени тяжести, в том числе алкогольного генеза. Второй отличительной особенностью лизиноприла является отсутствие связи с белками плазмы крови (связывается только с АПФ), поэтому лизиноприл является идеальным средством комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты, обладающие высокой связью с белками плазмы. Вследствие большой продолжительности действия (более 24 часов) лизиноприл обеспечивает надежный контроль АД в течение суток при однократном приеме. Препарат характеризуется высоким показателем соотношения конечного и пикового эффекта — 88%, что позволяет надёжно контролировать АД, в том числе в «опасные промежутки» («ночная гипертония», предутренние подъёмы АД), когда случается наибольшее число сердечно-сосудистых осложнений. Препарат характеризуется зависимостью от дозы, что облегчает подбор поддерживающей дозы.

Современные гипотензивные препараты должны не только эф­фективно снижать АД, но и влиять на факторы, определяющие прогрессирование АГ. Большое внимание при этом уделяется сосудистому ремоделированию и эндотелиальной функции (Корж А.Н., 2001). У пациентов с АГ значительно увеличивается соотношение средней оболочки артериол к их просвету по сравнению с нормотониками. Лизиноприл вследствие блокады тканевых АПФ при длительном лечении приводит к значительному уменьшению выра­женности сосудистого ремоделирования, гипертрофии медии резистивных сосудов. Другим важным механизмом действия лизиноприла является устранение эндотелиальной дисфункции. У больных АГ отме­чается снижение реакции сосудов на воздействие вазодилататоров, в частности на ацетилхолин. Лизиноприл значительно улучшает функцию эндотелия, приближая ответ на ацетилхолин к показателям здоровых лиц.

Важным преимуществом лизиноприла является эффективность применения его у тучных пациентов. В исследование ТROPHY были включены 232 пациента АГ и ожирением П-Ш степени, которые были рандомизированы на лечение лизиноприлом и гидрохлортиазидом (диуретики считаются наиболее эффективными средствами у тучных пациентов). В группе, получавшей лизиноприл, нормализация АД была достигнута у 60% пациентов, в то время как при лечении гидрохлортиазидом этот показатель составил всего 43%.

Лизиноприл имеет доказанные преимущества в лечении больных АГ и сопутствующими сахарным диабетом и нефропатией, микроальбуминурией, ретинопатией, ранним периодом инфаркта миокарда (01381-3), хронической сердечной недостаточностью. Он не ухудшает показатели бронхиальной проходимости и может быть препаратом выбора у пациентов с бронхиальной астмой.

Поделитесь в социальных сетях:

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *