Блокаторы пресинаптического захвата

К блокаторам пресинаптического захвата относятся средства, препятствующие обратному захвату (реаптейку) пресинаптической мембраной основных моноаминовых нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и дофамина), вследствие чего по­вышается их свободное содержание в синаптической щели и длительность воздействия на соответствующие рецепторы постсинаптической мембраны. Считается, что этот механизм явля­ется главным звеном в развитии тимоаналептического эффекта большинства антидепрессантов. При этом изби­рательность и сила блокирующего влияния на реаптейк нейро­медиаторов у отдельных препаратов существенно различаются.

В соответствии с приведенной ранее фармакодинамической классификацией антидепрессантов можно выде­лить препараты, блокирующие преимущественно обратный за­хват норадреналина, серотонина или дофамина, а также сме­шанного типа (т.е. широкого спектра биохимического действия), в формировании клинического эффекта которых принимает участие ингибирующее влияние на реаптейк как норадренали­на, так и серотонина. Дело не только в том, что центральные норадренергическая и серотонинергическая системы тесло свя­заны между собой, но и в том, что большинство трициклических антидепрессантов не отличаются селективностью и блоки­руют почти в равной степени сильно пресинаптический захват норадреналина и серотонина (см.табл. 1.1.1). Кроме того, в меха­низме их действия большую роль играет норадренергический эффект их метаболитов (например, дезипрамина у имипрамина или нортриптилина у амитриптилина). Поэтому мы сочли возможным рассматри­вать их единым образом в одной главе.  В нее также вошли все клинически верифицированные антидепрессанты с поливалентным или недостаточно известным механизмом действия, результатом которого является стимулирование норадренергической нейропередачи (в таблице 1.2 они помечены звездочкой).

Несмотря на некоторую условность такого деления в связи с очевидностью того факта, что все моноаминовые нейросистемы тесно взаимодействуют между собой, мы считаем его достаточно оправданным не только с биохимической, но и с клинической точки зрения, т.к. эти группы антидепрессантов имеют несколько существенных отличий как в спектре психотропной активности и, следовательно, в клинических показаниях, так и в профиле побочных эффектов. Внутри глав последовательность изложения отдельных препаратов традиционно определяется особенностями их химической структуры.

Поделитесь в социальных сетях:

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *